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药品简介:
传统上人们普遍认为癌症的发生与基因的变异密切相关。近年来研究发现，在DNA序列不发生变化的情况下，基因的表达和功能也可能受表观遗传学（epigenetics）机制影响发生改变。针对表观遗传学靶点的研究也成为药物开发的新兴热点和趋势。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，通过催化组蛋白H3K27的甲基化，从而控制各种基因表达并调节细胞的正常生理功能。研究发现，在滤泡性淋巴瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤等多种癌症中，均存在EZH2失调现象，并与临床的不良预后和疗效相关。此外，EZH2失调还常见于乳腺癌、肺癌、结直肠癌、前列腺癌及胃癌等多种实体瘤中。“Tazverik”是表观遗传酶EZH2的一种新型小分子抑制剂，通过Epizyme的专利产品平台创建。“Tazverik”是一大类表观遗传相关蛋白中的组蛋白甲基转移酶之一，通过特异性靶向促进癌症进展的EZH2，调节癌症相关基因的表达、抑制癌细胞的生长。
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